很少有化妆品活性成分像抗坏血酸这样既受欢迎又难伺候。如果您正在开发维生素 C 精华液，稳定性是首要问题：配方第一天看起来可能完美，几周内就变黄或变褐。本指南说明为什么会这样、如何通过配方和包装来应对，以及哪些测试能显示您的精华液是否足够稳定和安全，可以上市。维生素 C 精华液的稳定性取决于维生素 C 的形式、pH、对氧气、光线和金属的防护以及包装，而且必须以稳定性数据来证明，不能想当然。
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简短回答
纯 L-抗坏血酸遇到空气、光线、热量和痕量金属时很容易氧化，氧化产物导致颜色变化。品牌通过低 pH、保护性成分、螯合剂以及隔绝氧气和光线的包装来减缓这一过程。抗坏血酸磷酸酯钠或抗坏血酸葡糖苷等衍生物更稳定，但表现不同。无论选择哪种，加速稳定性测试、包装相容性检查和安全评估都能显示精华液能否在预期保质期内保持稳定。
维生素 C 为什么会变褐？
L-抗坏血酸是一种抗氧化剂，这意味着它会牺牲自己去对付氧气。在水基精华液中，它首先氧化成脱氢抗坏血酸，然后进一步分解为通常呈黄色或褐色的产物。以下几个因素会加快这一过程：
- 瓶内顶部空间以及溶解在水相中的氧气。
- 热量，这就是为什么温暖的储存和运输很重要。
- 光线，尤其是在透明或半透明的容器中。
- 铁或铜等金属离子，它们可能来自原料、水或设备，并起催化剂作用。
- pH 和含水量，因为在不同条件下反应的进行方式不同。
颜色变化不一定是安全问题，但它是质量信号，通常意味着活性成分正在流失。
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您使用的是哪种形式的维生素 C？
INCI 名称会告诉您瓶中是什么。L-抗坏血酸（INCI：ascorbic acid）是最广为人知的形式，也是在水中最不稳定的形式。衍生物经过化学修饰以抵抗氧化，例如抗坏血酸磷酸酯钠、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸葡糖苷、抗坏血酸棕榈酸酯和四己基癸醇抗坏血酸酯。它们通常更容易配制，但必须在皮肤内或皮肤上转化后才能起到维生素 C 的作用，而已发表的证据表明，这一过程的效果因衍生物而异。因此，宣称应与您能够证明的内容相符。标示为“维生素 C”的精华液并不自动等同于含有纯 L-抗坏血酸的精华液，您的文件应明确说明所使用的具体形式和含量。
pH 如何影响稳定性和皮肤耐受性？
pH 的影响体现在两个方面。含 L-抗坏血酸的精华液通常呈酸性，因为据报道，只有酸的形式才能进入皮肤。一项常被引用的猪皮研究发现，该酸需要在 pH 低于约 3.5 时才能被吸收。这是动物数据和配方提示，而不是对人体产生效果的证明，因此不要将其变成宣称。同时，较低的 pH 更容易在敏感肌上引起刺痛或发红，尤其是在活性成分含量较高时。衍生物在酸性较弱的 pH 下起作用，更温和，但会改变防腐剂和增稠剂的选择。您的安全评估员会综合考察 pH、活性成分含量和预期用途，您应当记录稳定性研究开始时和研究期间所测得的 pH。
减缓氧化的配方手段
- 螯合剂可结合催化氧化的金属离子。
- 生育酚或阿魏酸等其他抗氧化剂常与维生素 C 搭配使用。请与您的评估员商定其含量和用途。
- 低水或无水体系，例如硅油基或油基精华液，可以保护活性成分，但需要不同的生产方法。
- 生产中的氧气控制：避免搅入空气，尽可能脱气，并在后期、低温下加入活性成分。
- 原料质量：向供应商索取规格，包括金属含量。
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包装：稳定性的另一半
即使是强大的配方，装在错误的容器里也会降解。不透明或深色玻璃、真空泵和较小的灌装量可以限制氧气和光线。滴管瓶每次打开都会进入新鲜空气，因此滴管式精华液在使用中可能比真空瓶装的变暗更快，即使两者在密封时完全相同。包装也可能与配方相互作用，例如塑料吸收活性成分，或金属部件引入离子。这就是为什么稳定性与相容性测试要在最终包装中进行，而不仅仅在实验室罐中进行。
稳定性研究应检查什么？
对于维生素 C 精华液，方案通常涵盖：
- 外观、颜色和气味，与冷藏避光保存的参照物进行比较。
- pH、黏度，以及任何分层、结晶或沉淀。
- 高温（加速研究）、光照以及相关时的温度循环下的表现。
- 包装相容性：渗漏、变形、泵头功能、标签和印刷的耐受性。
- 研究结束时的微生物质量。
结果为保质期或开封后使用期限 (PAO) 标志提供有据可查的依据。剩余多少活性成分是另一个分析问题，因此请与实验室澄清包含哪些内容，以及您是否需要为自己的质量规格进行含量测定。
安全评估员会问什么？
抗坏血酸及其衍生物是久已确立的化妆品成分，据我们所知，它们未被列入欧盟化妆品法规附件 II 至 VI 的禁用或限用清单。请针对您所使用的具体形式，核对现行附件和 CosIng 条目。评估员仍会评估整个配方：浓度、pH、其他成分、暴露情况（每日用于面部、靠近眼部）、刺激潜力、杂质以及您的稳定性数据。由于氧化产物会随时间形成，没有稳定性结果就很难接受保质期。所有这些都记录在 CPSR 中，产品投放市场前必须备妥。
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维生素 C 精华液需要挑战测试吗？
较低的 pH 有助于抵御微生物，但并不能替代证明。您添加的防腐剂也可能只在特定的 pH 范围内起作用。风险评估可能豁免一些风险极低的配方，但这一决定属于安全评估员。水基精华液通常需要挑战测试来证明防腐有效，微生物规格测试则显示成品的质量。如果您对 pH、防腐剂或包装做了实质性更改，请重复挑战测试。
您可以作出哪些宣称？
化妆品宣称必须遵循法规 (EU) 655/2013 的共同标准：合法性、真实性、证据支持、诚实、公平和知情决策。对于维生素 C 精华液，这意味着：
- “抗氧化”或“提亮”宣称需要与实际配方相符的证据，而不仅仅是针对另一种维生素 C 形式的研究。
- “稳定”或“数月保持新鲜”之类的宣称需要您自己的稳定性数据。
- 避免使用“治疗”或“治愈”色素沉着或晒伤等医学用语。
上市前检查清单
- 记下确切的维生素 C 形式、含量、pH 以及其他抗氧化剂。
- 选择能够限制空气和光线的包装，并在该包装中进行测试。
- 进行加速稳定性研究，并保留冷藏避光的参照物。
- 以挑战测试证明防腐有效，然后检查成品。
- 将数据交给您的安全评估员用于 CPSR，并据此确定保质期或 PAO。
- 在产品信息档案中，将每项宣称与一项证据对应起来。
常见问题
发黄的维生素 C 精华液不安全吗？
不一定，但颜色变化表明发生了氧化和活性成分流失。请将其视为质量不合格，并检查稳定性数据。
维生素 C 衍生物总是更好吗？
它们通常更稳定，但对皮肤的作用方式不同。请根据您想作出的宣称和您手中的证据来选择。
维生素 C 精华液能保存多久？
取决于配方、pH 和包装。只有稳定性数据才能支持保质期或 PAO。
要点总结
- L-抗坏血酸会因空气、光线、热量和金属而氧化，导致变褐。
- 形式、pH、抗氧化剂、螯合剂和包装决定精华液的稳定程度。
- 最终包装中的稳定性、挑战和安全数据支持保质期和宣称。
- 只作出与实际维生素 C 形式及您的证据相符的宣称。